Ras (KRAS, NRAS y HRAS) es la familia de genes de mutación más común en los tumores. El gen Ras es también el primer oncogén humano identificado, que se puede dividir en KRAS, NRAS y HRAS. Fue descubierto por el virus Robert Weinberg en 1982.
Como el oncogene más común de tumores humanos, la proteína de los ras codificada por la mutación de gene de los ras evita que GTP transforme en EL PIB, dando por resultado la activación constitutiva de la cinasa de la Balsa en células. Cuando ras se activa, puede activar varias vías de señalización aguas abajo, incluyendo la vía de señalización MAPK, vía de señalización PI3K, y la vía de señalización GEFs ral. Estas vías de señalización juegan un papel importante en la promoción de la supervivencia celular, la proliferación y la liberación de citoquinas.
Las mutaciones mas comunes de RAS eran cáncer pancreático (97,7%), cáncer colorrectal (52,2%), mieloma (42,6%), adenocarcinoma de pulmón (30,9%), y así sucesivamente. Sin embargo, una mutación de gene tan importante y extensa de los ras, después de más de 30 años de investigación, todavía no hay droga eficaz que apunta RAS. Porque es difícil desarrollar los inhibidores de Ras, RAS también se ha etiquetado como droga no patente.
Chen Gen: la nueva tecnología conquista el gen del cáncer más difícil, de la dificultad a la nueva esperanza
Recientemente, un equipo de investigación de la Universidad de Leeds descubrió la debilidad de la proteína mutante, que trajo esperanza para el desarrollo de nuevos y poderosos fármacos. Entre ellos, los investigadores de la Universidad de Leeds hacen pleno uso de la plataforma de biotecnología afín patente de la escuela de biología molecular y celular, y dan pleno juego a sus ventajas para localizar con precisión el fármaco disponible "bolsillo" en la proteína, con el fin de llevar a cabo un tratamiento eficaz.
Los investigadores creen que este hecho les permite demostrar que la tecnología afín puede tener un impacto tan grande y traer enormes beneficios cuando se trata de tratar la patología desafiante. Hemos encontrado pequeñas moléculas que se unen a Ras, por lo que en los próximos años, será un proceso emocionante explorar estas pequeñas moléculas y desarrollar fármacos efectivos.
Vale la pena mencionar que, en la actualidad, muchas terapias de frontera dirigidas a los fármacos diana ras en diferentes direcciones se encuentran en la etapa inicial de los ensayos preclínicos y clínicos. Por ejemplo, Amgen anunció los datos de alto nivel del ensayo clínico de fase I de su inhibidor de KRAS amg510 en la reunión anual de la ASCO de 2009. Además, amjin anunció el último Progreso de I+D de amg510 en wclc2019. Los datos muestran que amg510 tiene buena eficacia, seguridad y tolerancia en la orientación de pacientes con CPCNP con mutación KRAS G12C.
Se puede predecir que los continuos avances en la investigación de nuevos métodos para hacer frente a la SRA no solo acelerarán la investigación y el desarrollo de nuevos fármacos, sino que también ayudarán a los desarrolladores de medicamentos a examinar a los sujetos emparejados en los ensayos clínicos, proporcionarán a los pacientes la seguridad y la eficacia de medicamentos terapéuticos específicos, ayudarán a examinar a los pacientes que pueden beneficiarse , mejorar el efecto terapéutico y reducir los costos médicos.
