Hoy, MSD anunció que tuvo resultados positivos en un ensayo clínico de fase 1 con el estudio del nrtti, islatravir (también conocido como mk-8591). Se utilizaron tres dosis diferentes de islatravir como implantes subcutáneos de liberación lenta (implante), que pueden mantener la concentración del fármaco por encima del umbral farmacocinético (PK) predeterminado dentro de las 12 semanas posteriores a la implantación. Se espera que la dosis de 56 mg de ilatravir mantenga la concentración del fármaco por encima del umbral durante más de un año. Sobre la base de este resultado positivo, MSD lanzará ensayos clínicos de fase 2 para explorar más a fondo el potencial del implante subcutáneo de islatravir como una terapia de prevención de preexposición a largo plazo (PREP). Puede proporcionar hasta 12 meses de protección con un solo uso de medicamento.
Con la aparición de la terapia de cóctel, el SIDA ha pasado de ser una enfermedad desconocida a una enfermedad crónica que puede controlarse con medicamentos. Pero en algunos países, la tasa de incidencia del SIDA sigue siendo alta. La terapia de prevención previa a la exposición tiene como objetivo prevenir a las personas en riesgo de infección por VIH-1 y reducir su riesgo de infección por VIH-1. Sin embargo, los grupos de alto riesgo deben tomar diariamente la terapia de prevención actual, y un bajo cumplimiento aumentará su riesgo de infección.
Islatravir es un nrtti innovador desarrollado por moshadong. Los estudios preclínicos muestran que puede inhibir la función de la retroenzima del VIH a través de muchos mecanismos. Su mecanismo es diferente del de la terapia anti-VIH aprobada y del inhibidor de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos (NRTI). Actualmente, el mosartán se ha probado en varios ensayos clínicos como terapia de preparación de un solo fármaco y se ha combinado con otra terapia antiviral para la infección por VIH.
En este ensayo clínico de fase 1, doble ciego y controlado con placebo, 24 participantes sanos implantaron un implante con diferentes dosis de islatravir en la parte superior del brazo, que puede liberar el fármaco lentamente en el cuerpo, logrando así el mantenimiento a largo plazo del tratamiento farmacológico. concentración. Después de 12 semanas de implantación, se retiró el implante y los participantes fueron evaluados durante un período de 8 semanas.
Los resultados mostraron que la concentración de islatravir se mantuvo por encima del nivel antiviral en 12 semanas. La dosis más alta (52 mg y 56 mg) de islatravir puede mantener la concentración del fármaco por encima del umbral después de que se retira el implante hasta el final del estudio. Con base en estos resultados y evaluaciones previas del implante de islatravir, los investigadores esperan que la administración mantenga las concentraciones de fármaco por encima del umbral de farmacocinética objetivo durante al menos un año.
